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盐酸氮芥在临床实验中的应用

发布时间:2020-08-19   点击次数:76次
 
  恩比兴又称氮芥、盐酸氮芥,为早期用于临床肿瘤的药物之一,可作为其他烷化剂抗肿瘤药的代表,其衍生物在临床治疗中仍占有一定地位。
  盐酸氮芥具有活泼的烷化基因,能和细胞的氨基、巯基、羧基和磷酸等起作用,影响细胞的代谢,导致细胞死亡。属于细胞周期非特异性药。本品进入人体后,在体内水解释放氯离子,成为游离基,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,可与脱氧核糖核酸发生烷化作用,影响核酸代谢,抑制细胞有丝分裂,具较强的细胞毒作用。
  其缺点是对肿瘤细胞和正常细胞的作用差异不大,选择性差,所以毒性亦大。进入体内后恩比兴很快解离,血浆中药物90%在0.5~1分钟内即消失,故作用短暂。但其作用效果则能延续较长时间。在体内的分布无明显选择性,但脑内分布较少,极少量以原形从尿中排出。目前在我国盐酸氮芥已经被临床用于治疗恶性淋巴瘤,包括霍奇金病、淋巴肉瘤、网织细胞肉瘤、巨滤泡性淋巴瘤、蕈样霉菌病及肺癌,尤对未分化癌有较好的疗效。如合并用药,效果更好。对慢性粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌、绒毛膜上皮癌等也有一定作用。
  此外用腹主动脉阻断(半身阻断)、静脉注射大剂量氮芥的方法,治疗头颈部癌(如鼻咽癌)有较好疗效,可以保护部分骨髓,相对提高上半身药物分布量。局部用其乙醇或二甲亚砜(0.05%)溶液治疗牛皮癣、蕈样霉菌病,也有较好的近期疗效。对恶性体腔积液可作胸、腹或心包腔注射。恩比兴亦可作为免疫抑制剂。
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